伏格列波糖片

【品牌】：

金日制藥

【規(guī)格】：

0.2mg*10片*4板

【主要成分】：

本品主要成份:伏格列波糖。

【性狀】：

該品為白色或微黃色片。

【劑型】：

片劑

【功能主治】：

改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法·運(yùn)動(dòng)療法沒(méi)有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法·運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒(méi)有得到明顯效果時(shí)。)

【用法用量】：

通常成人1次0.2mg(1次1片)，1日3次餐前口服。療效不明顯時(shí)，經(jīng)充分觀察可以將每次用量增至0.3mg(1次1.5片)。

【藥品相互作用】：

合并用藥注意事項(xiàng)1. 并用糖尿病藥物(如磺酰胺類(lèi)及磺酰脲類(lèi)藥物、雙胍類(lèi)藥物、胰島素制劑、胰島素增敏劑)時(shí)：和胰島素及磺酰脲類(lèi)藥物并用時(shí)，因有出現(xiàn)低血糖的報(bào)告，所以上列的藥物并用時(shí)，應(yīng)考慮發(fā)生低血糖的可能性，慎重地從低劑量開(kāi)始給藥。2. 并用糖尿病藥物及增強(qiáng)或降低其降糖作用的藥物時(shí)：(1) 增強(qiáng)糖尿病藥物降血糖作用的藥物(β－受體阻滯劑、水楊酸制劑、單胺氧化酶抑制劑、氯貝特(fibrate)類(lèi)高脂血癥治療劑、華法林等。)(2) 降低糖尿病藥物降糖作用的藥物(腎上腺素、腎上腺素皮質(zhì)激素、甲狀腺激素等。)上列藥物在與本品并用時(shí)，應(yīng)留意并用糖尿病藥物注意事項(xiàng)記載的相互作用，同時(shí)也應(yīng)充分注意由于本品糖吸收延遲作用的影響。

【注意事項(xiàng)】：

1. 下述患者應(yīng)慎重用藥(1) 正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時(shí)服用本品有可能引起低血糖。) (2) 有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀。) (3) 伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應(yīng)的可能性，有可能使病情惡化。) (4) 勒姆理爾德(Roem-held) 綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化。) (5) 嚴(yán)重肝功能障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高氨血癥惡化同時(shí)伴隨意識(shí)障礙。) (6) 嚴(yán)重腎功能障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化。) 2. 重要注意事項(xiàng)(1) 本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽(yáng)性等也會(huì)出現(xiàn)糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。(2) 對(duì)只進(jìn)行糖尿病基本治療即飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法的患者，僅限于餐后2小時(shí)血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L) 以上。(3) 飲食療法和運(yùn)動(dòng)療法外，對(duì)并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標(biāo)為空腹時(shí)血糖值在140 mg/dl(7.8mmol/L) 以上。(4) 服用本藥期間必須定期監(jiān)測(cè)血糖值并注意觀察，充分注意持續(xù)用藥的必要性。假如用藥2～3月后，控制餐后血糖的效果不滿(mǎn)意(餐后2小時(shí)靜脈血漿的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L) 以下) ，必須考慮換用其他更合適的治療方法。另外，餐后血糖得到充分控制(靜脈血漿中餐后2小時(shí)血糖值降到160 mg/dl(8.9mmol/L) 以下) 、飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法或并用口服降糖藥或胰島素制劑就能夠充分控制血糖時(shí)，應(yīng)停止服用本品并注意觀察。(5) 在使用本品時(shí)，應(yīng)向患者充分說(shuō)明低血糖癥狀及其處理方法。(6) 藥物交付時(shí)、鋁塑泡罩包裝的藥物應(yīng)從鋁塑泡罩薄板中取出后服用(有報(bào)道因誤服鋁塑泡罩薄板，堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，?惴⒆莞粞椎妊現(xiàn)氐?惴⒅?。

【不良反應(yīng)】：

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)資料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例(16.0％)，上市后的使用結(jié)果調(diào)查(2000年9月為止)的4446例中有460例(10.3%)出現(xiàn)了包括臨床檢查異常值在內(nèi)的不良反應(yīng)。以下的不良反應(yīng)是上述調(diào)查或自發(fā)報(bào)告等可看到的。1. 嚴(yán)重的不良反應(yīng)(1) 與其它糖尿病藥物并用時(shí)有時(shí)出現(xiàn)低血糖(發(fā)生率為0.1～5%)。另外，也有報(bào)告不并用其它糖尿病藥物也偶見(jiàn)低血糖(不到0.1%)。本品可延遲雙糖類(lèi)的消化，吸收，如出現(xiàn)低血糖癥狀時(shí)不應(yīng)給予蔗糖而應(yīng)給予葡萄糖進(jìn)行適當(dāng)處理。(2) 有時(shí)出現(xiàn)腹部脹滿(mǎn)，腸排氣增加(發(fā)生率為0.1～5%)等，由于腸內(nèi)氣體等的增加，偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀(不到0.1%)，應(yīng)充分進(jìn)行觀察，出現(xiàn)癥狀應(yīng)進(jìn)行停藥等適當(dāng)處理。(3) 偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎，伴隨AST(GOT)，ALT(GPT)等上升的嚴(yán)重肝功能障礙或黃疸(均小于0.1%)。故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。(4) 嚴(yán)重肝硬化病例給藥時(shí)，因伴隨以便秘等為契機(jī)的高氨血癥惡化，意識(shí)障礙(頻率不明)，所以應(yīng)充分觀察排便等狀況，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。2. 其它不良反應(yīng)(1) 消化系統(tǒng)：腹瀉，軟便，腹鳴，腹痛，便秘，食欲不振，惡心，嘔吐，燒心(發(fā)生率在0.1～5%以下)，口腔炎，口渴，味覺(jué)異常，腸壁囊樣積氣癥(0.1%以下)。(2) 過(guò)敏癥注1)：皮疹，瘙癢，光敏感(發(fā)生率在0.1%以下)。(3) 肝臟：GOT，GPT，LDH，γ－GTP，ALP上升(發(fā)生率為0.1～5%)。(4) 精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛，眩暈，蹣跚，困倦(發(fā)生率在0.1%以下)。(5) 血液系統(tǒng)：貧血(發(fā)生率在0.1～5%以下)，血小板減少(0.1%以下)。(6) 其它：麻痹，顏面等浮腫，朦朧眼，發(fā)熱感，倦怠感，乏力感，高鉀血癥，血清淀粉酶上升，高密度脂蛋白降低，發(fā)汗，脫毛(發(fā)生率為0.1～5%)。注1) 出現(xiàn)這些情況時(shí)，應(yīng)停止用藥。

【禁忌】：

1. 嚴(yán)重酮體癥，糖尿病昏迷或昏迷前的患者。(因必須用輸液及胰島素迅速調(diào)節(jié)高血糖，所以不適于服用本品。2. 嚴(yán)重感染的患者，手術(shù)前后的患者或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者。(因有必要通過(guò)注射胰島素調(diào)節(jié)血糖，所以不適于服用本品。3. 對(duì)本品的成份有過(guò)敏史的患者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】：

孕婦、產(chǎn)婦和哺乳期婦女應(yīng)慎重用藥，因有關(guān)妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在判定治療上的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才可用藥。雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當(dāng)不得不用藥時(shí)應(yīng)停止哺乳。[動(dòng)物試驗(yàn)(大鼠)已發(fā)現(xiàn)本品抑制新生大鼠體重的增加，推測(cè)是由于抑制母體動(dòng)物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。]

【兒童用藥】：

對(duì)兒童用藥的安全性尚未確立。

【老人用藥】：

老年人通常生理機(jī)能下降，應(yīng)從小劑量開(kāi)始用藥(例如1次0.1mg)，并留意觀察血糖值及消化系統(tǒng)癥狀等的發(fā)生，同時(shí)應(yīng)慎重用藥。

【藥物過(guò)量】：

未進(jìn)行相關(guān)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可供參考數(shù)據(jù)。

【藥物毒理】：

藥理作用:本品為口服降血糖藥。本品在腸道內(nèi)抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類(lèi)水解酶（α-葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負(fù)荷后測(cè)定呼出氫氣，其結(jié)果證實(shí)本藥在臨床用量下對(duì)血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時(shí)，本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負(fù)荷后的血糖增高，而對(duì)葡萄糖、果糖和乳糖負(fù)荷后的血糖增高無(wú)抑制作用。體外試驗(yàn)作用機(jī)理研究顯示，對(duì)于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強(qiáng)；另一方面，對(duì)豬和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱，對(duì)β-葡萄糖苷酶無(wú)抑制作用。對(duì)于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽糖酶復(fù)合物的雙糖類(lèi)水解酶為競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。毒理研究:大鼠單次給予[14 C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁中可見(jiàn)藥物分布。

【藥代動(dòng)力學(xué)】：

據(jù)國(guó)外研究資料報(bào)道，健康成人男子，1次0.2mg，1日3次，連續(xù)服藥7天，血漿及尿中沒(méi)有檢測(cè)出伏格列波糖。健康成人男子，單次服用2mg時(shí)，血漿及尿中沒(méi)有檢測(cè)出伏格列波糖。

【貯藏】：

密封，室溫干燥處保存。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】：

國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-（X-003）-2004Z