太極羅格列酮鈉片

【品牌】：

太極

【規格】：

4mg*7片

【主要成分】：

本品主要成份是羅格列酮鈉。

【劑型】：

片劑

【功能主治】：

本品用于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者。本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不住的患者。本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療，且可有效的保持藥物療效。在開始服用本品前，應診治影響血糖控制的病癥，如感染。

【用法用量】：

謹遵醫囑

【藥品相互作用】：

1. 經細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝實驗表明，在臨床使用劑量上，羅格列酮不抑制主要的P450酶，體外試驗證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經CYP2C9代謝。2. 尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經CYP3A4途經代謝，因此與本品(4毫克/次，每日2次)合用，不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。3. 格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩定的糖尿病患者，本品(2毫克/日，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩態血糖水平。4. 二甲雙胍：對于健康受試者，本品(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會改變本品及二甲雙胍的穩態藥代動力學參數。5. 阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，對單劑口服本品的藥代動力學參數無影響。6. 地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次，每日1次)14天，對地高辛(0.375毫克/此，每日1次)的穩態藥代動力學參數無影響。7. 華法林：連續服用本品對華法林對機體的穩態藥代動力學參數無影響。8. 乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發生的危險性。9. 雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數，該結果表明胃腸道PH值升高不影響本品的口服吸收。

【注意事項】：

1．一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用,故不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。2．低血糖癥：聯合使用胰島素或其它口服降糖藥時,有發生低血糖癥的風險,此時可能有必要降低同用藥物的劑量。3．排卵：絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一,這些患者如果不采取有效避孕措施,則有懷孕的風險。4．水腫：水腫病人使用本品應慎用。5．心臟：對于NYHA標準新功能Ⅲ和Ⅳ級的病人,不宜使用本品。6．肝臟：適用本品應定期檢測肝功能,有活動性肝病的病人不應服用本品治療。

【不良反應】：

1.輕中度水腫；2.貧血；3.本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關； 4.低血糖反應，合并使用其它降糖藥物時，有發生低血糖的風險； 5.肝功能，臨床試驗發現輕中度轉氨酶升高的發生率為0.2%，與安慰劑組相當，并且為可逆。

【禁忌】：

對本品或其中成分過敏者禁用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】：

孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應權衡利弊，動物(大鼠)試驗表明，本品可移行入乳汁，服用本品期間應避免哺乳。

【兒童用藥】：

兒童用藥的安全性尚未確定。

【老人用藥】：

老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。

【藥物過量】：

當出現服藥過量時，應根據患者臨床癥狀、體征進行適當的支持治療。

【藥物毒理】：

羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽，羅格列酮屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ受體，可對參與葡萄糖生成，轉運和利用的胰島素的反應基因的轉錄進行調控。此外，PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖(FPG)和Hb A1c的檢測結果表明，羅格列酮改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。 2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗，羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發展，動物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現，并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLU1-4的基因表達增加，羅格列酮單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現低血糖。

【藥代動力學】：

根據相關文獻資料： 1．吸收 本品的絕對生物利用度為99%。血藥濃度達峰時間（t max）為1小時，進食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時，此改變無明顯臨床意義，故本品在空腹或進餐時服用均可。 2．分布 群體藥代動力學分析表明，本品的平均口服分布容積（Vss/F）約為17.6L（±30%）。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白（主要是白蛋白）結合。 3．代謝 本品可被完全代謝，無原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結合。由于在循環中所有代謝產物的活性均明顯弱于原形化合物，故對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，本品主要經P450同功酶CYP2C8代謝，經CYP2C9代謝僅占很小部分。 4．排出 口服或靜脈給予[ 14C]羅格列酮后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出。[ 14C]相關物質的血漿半衰期范圍為103~158小時。本品藥代動力學參數不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響。口服消除率及穩態分布容積均隨體重增加而增加，女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低，消除半衰期延長2小時。

【貯藏】：

密封保存。