枸櫞酸西地那非片

枸櫞酸西地那非片

杞菊地黃丸

處方藥

處方藥

萬菲樂

50mg*10片

200丸

片劑

丸劑

本品主要成份為枸櫞酸西地那非

枸杞子、菊花、熟地黃、 酒萸肉、 牡丹皮、山藥、茯苓、澤瀉。輔料為蜂蜜。

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類白色。

本品為棕色的濃縮丸；味甜而酸。為棕黑色的水蜜丸；味甜，微酸。為黑褐色的大蜜丸；味甜、微酸。為黑褐色的小蜜丸；味甜，微酸。

江蘇亞邦愛普森藥業有限公司

蕪湖張恒春藥業有限公司

國藥準字H20150002

國藥準字Z34020128

西地那非適用于治療勃起功能障礙

滋腎養肝。用于肝腎陰虧，眩暈耳鳴，羞明畏光，迎風流淚，視物昏花。

對大多數患者，推薦劑量為50毫克，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。基于藥效和受耐性，劑量可增加至100毫克（最大推薦劑量）或降低至25毫克，每日最多服用1次。

口服，濃縮丸一次8丸，一日3次。水蜜丸一次6克，一日2次。小蜜丸一次9克，一日2次。大蜜丸一次1丸，一日2次。

以下不良反應雖然發生率>2％，但試驗組與安慰劑組發生率相同。它們是：呼吸道感染、背痛、流感癥狀和關節痛。在固定劑量試驗中，消化不良（17％）和視覺異常（11％）在100mg 劑量組比低劑量組常見。超過推薦劑量范圍時，不良事件的表現與前相似，但報告頻度增加。以下為對照臨床試驗中，發生率全身反應：面部水腫、光敏反應、休克、乏力、疼痛、寒戰、意外跌倒、腹痛、過敏反應、胸痛、意外損傷。心血管系統：心絞痛、房室傳導阻滯、偏頭痛、暈厥、心動過速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。消化系統：嘔吐、舌炎、結腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。血液和淋巴系統：貧血和白細胞減少癥。代謝和營養：口渴、水腫、痛風、不穩定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應、高鈉血癥。骨骼肌肉系統：關節炎、關節病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無力、滑膜炎。神經系統：共濟失調、肌張力過高、神經痛、神經病變、感覺異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、夢境異常、反射減弱、感覺遲鈍。呼吸系統：哮喘、呼吸困難、喉炎、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎、痰多、咳嗽。皮膚及其附屬器：蕁麻疹、單純性皰疹、瘙癢、出汗、皮膚潰瘍、接觸性皮炎、剝脫性皮炎。特殊感覺：突發聽力減退或喪失、瞳孔擴大、結膜炎、畏光、耳鳴、眼痛、耳痛、眼出血、白內障、眼干。泌尿生殖系統：膀胱炎、夜尿多、尿頻、尿失禁、異常射精、生殖器水腫和缺乏性高潮、乳腺增大。基于對照臨床試驗安全性數據庫的分析顯示，服用西地那非的患者是否同時服用抗高血壓藥物，所產生的不良反應沒有顯著差異。這是一個回顧性分析，不足以發現任何預先指定的不良反應的差別。

尚不明確。

硝酸酯類：由于已知的枸櫞酸西地那非片對一氧化氮/cGMP途徑的作用（見【藥理毒理】），西地那非可增強硝酸酯的降壓作用。故服用一氧化氮供體（例如任何形式的有機硝酸酯類或有機亞硝酸酯類）的患者，無論是規律服用或間斷服用，均為禁忌癥。禁止PDE5 抑制劑（包括西地那非）與鳥苷酸環化酶激動劑（例如利奧西呱）合用，因為這樣可能會引起癥狀性低血壓。患者服用西地那非后，何時可以安全地服用硝酸酯類藥物（如需要）目前尚不清楚。根據健康志愿者藥代動力學資料，單劑口服100mg，24 小時后血漿西地那非濃度約為2ng/ml（峰值血藥濃度約為440 ng/ml ）（見【藥代動力學】）。以下患者服藥24 小時后血漿西地那非濃度較健康志愿者高3~8 倍：年齡65 歲以上、肝損害（如肝硬化）、嚴重腎損害（肌酐清除率30ml/min 以下）、同時服用細胞色素P4503A4 的強抑制劑如紅霉素等。盡管服藥24 小時后的西地那非血藥濃度遠遠低于峰濃度，但尚不了解此時是否可以安全地服用硝酸酯類藥物。已知對本品中任何成份過敏的患者禁用。警告心血管：性活動對已有心血管疾病患者的心臟有潛在危險。因此，其心血管狀態不宜進行性活動的患者一般不應使用包括西地那非在內的治療勃起功能障礙的藥物。由于西地那非使體循環血管舒張，健康志愿者的仰臥位血壓發生短暫的降低（平均最大降幅8.4/5.5mmHg）（見【藥理毒理】）。通常在大多數患者，此種影響的結果可以不計，但醫師開處方前仍要仔細斟酌這種血管舒張效應是否會給伴有心血管疾病的患者帶來不良的后果，尤其是在性活動時。有下列潛在疾病的患者對包括西地那非在內的血管擴張劑的作用可能尤為敏感——包括左心室流出道梗阻（如主動脈狹窄，特發性肥厚性主動脈瓣下狹窄）和伴有血壓自主控制嚴重損害的疾病。此類患者應謹慎用藥。目前，沒有以下人群應用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗資料。對此類患者，處方須謹慎：最近6個月內曾有心肌梗死、休克或危及生命的心律失常的患者；靜息狀態低血壓（血壓90/50mmHg 以下）或高血壓（血壓170/110mmHg 以上）的患者；有心力衰竭或冠心病不穩定性心絞痛的患者；色素視網膜炎的患者（少數此病患者有視網膜磷酸二酯酶的遺傳性異常）。鐮狀細胞性貧血或相關貧血患者。勃起時間延長和陰莖異常勃起：國外批準枸櫞酸西地那非片上市后，有少量勃起時間延長（超過4小時）和異常勃起（痛性勃起超過6小時）的報告。如持續勃起超過4小時，患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導致永久性的勃起功能喪失。以下疾病患者慎用西地那非：陰莖解剖畸形（如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie 氏病），易引起陰莖異常勃起的疾病（如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病）。但是，目前尚無本品在鐮狀細胞貧血或相關貧血患者中的安全性或有效性的對照臨床數據。與利托那韋合并用藥導致的不良反應：同時服用蛋白酶抑制劑利托那韋會顯著增加西地那非的血藥濃度（AUC增加11 倍）。服用利托那韋的患者需慎用西地那非。有關高血藥濃度西地那非對受試者影響的資料很有限，僅知道視覺異常在高劑量時更常見。某些服用高劑量西地那非（200～800mg）的健康受試者報告了血壓下降、暈厥和勃起時間延長。為減少服用利托那韋的患者發生不良事件的可能性，建議減小其西地那非的用藥劑量。

對本藥過敏者禁用。

孕婦西地那非不適用于女性。目前尚無孕婦使用西地那非，已發現與藥物相關的不良發育結果風險的數據。使用西地那非進行的動物繁殖研究表明，大鼠和家兔分別接受給藥量為人類最大推薦劑量（MRHD，100 mg/天，按mg/m2計算）的16倍和32倍時，器官發生過程沒有出現不良發育結果。哺乳期婦女西地那非不適用于女性。有限的數據表明，西地那非以及其活性代謝產物被分泌于人類的乳汁中。目前尚無此類母乳對兒童影響，以及西地那非對母乳生成影響的信息。

應在醫師指導下服用。

西地那非不適用于新生兒、兒童。

應在醫師指導下服用。

健康老年志愿者（≥65 歲）的西地那非清除率降低（見“【藥代動力學】：特殊人群的藥代動力學”）。鑒于血藥濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發生，故起始劑量以25mg 為宜（見【用法用量】）。

應在醫師指導下服用。

藥理作用西地那非是一種環磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。在性刺激過程中，陰莖勃起的生理機制包括陰莖海綿體內一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶，導致cGMP水平增高，使得海綿體內平滑肌松弛，血液流入。西地那非通過抑制海綿體內分解cGMP的PDE5從而增強NO的作用，故對離體人海綿體無直接松弛作用。當性刺激引起局部NO釋放時，西地那非抑制PDE5可增加海綿體內cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海綿體。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。體外試驗顯示，西地那非對PDE5具有選擇性。它對PDE5的作用遠比對其他已知的磷酸二酯酶強（是對PDE6作用的10倍，對PDE1作用的80多倍，對PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10、PDE11作用的700多倍）。西地那非對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍，后者參與調節心肌收縮力。西地那非對PDE5的作用僅是對PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網膜中的一種酶，與視網膜的光轉化通路有關。西地那非對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現色覺異常的原因。除人海綿體平滑肌外，PDE5也存在于血小板、血管和內臟平滑肌以及骨骼肌、大腦、心臟、肝臟、腎臟、肺臟、胰腺、前列腺、膀胱、睪丸和精囊中。西地那非對這些組織中PDE5的抑制，可能是其增強一氧化氮的抗血小板聚集作用（體外試驗）、抑制血小板血栓形成以及舒張外周動靜脈（體內試驗）的基礎。

一般事項：診斷勃起功能障礙的同時應明確其潛在的病因，進行全面的醫學檢查后確定適當的治療方案。在給患者應用西地那非之前，須注意以下一些重要問題：與α受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓α受體阻滯劑：PDE5（5型磷酸二酯酶）抑制劑與α受體阻滯劑合用時需謹慎。PDE5抑制劑（包括本品）與α受體阻滯劑同為血管擴張劑，都具有降低血壓的作用。當合用血管擴張劑時，可以預期對血壓的作用可能累加。在部分患者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導致低血壓癥狀（如頭暈、頭昏目眩、昏厥）（見【藥物相互作用】）。還應注意以下情況：–患者接受西地那非治療前，應已經達到α受體阻滯劑治療穩定狀態。單獨服用α受體阻滯劑治療血流動力學不穩定的患者，合用PDE5抑制劑后發生低血壓癥狀的風險增加。– 接受α受體阻滯劑治療已達穩定狀態的患者，PDE5抑制劑應從最低劑量開始服用。– 對于已經服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受α受體阻滯劑治療應從最低劑量開始。同時服用PDE5抑制劑，隨著α受體阻滯劑劑量的逐步增加，可能進一步降低血壓。– 聯合應用PDE5抑制劑與α受體阻滯劑的安全性可能受其它因素的影響，包括血管內容量不足和其它抗高血壓藥物。降壓藥物：西地那非使體循環血管擴張，可能增強其它抗高血壓藥物的降壓作用。在主要的臨床試驗中包括了同時服用多種抗高血壓藥物的患者。另一個獨立的藥物相互作用研究顯示，服用5mg或10mg氨氯地平的高血壓患者加用枸櫞酸西地那非片100mg量時，收縮壓和舒張壓平均進一步降低8mmHg和7mmHg（見【藥物相互作用】）。在三項藥物相互作用的研究中，接受多沙唑嗪治療達穩定狀態的良性前列腺增生（BPH）患者同時服用α受體阻滯劑多沙唑嗪（4mg和8 mg）和西地那非（25mg、50mg 或100mg），在這些研究人群中，觀察到仰臥位血壓平均各進一步降低7/7mmHg、9/5mmHg 和8/4mmHg，而立位血壓平均各進一步降低6/6mmHg、11/4mmHg 和4/5mmHg。如同時服用更大劑量西地那非和多沙唑嗪（4mg），在服藥后1~4小時內有個別患者出現體位性低血壓癥狀的報告，包括頭暈、頭暈目眩，而無暈厥。給予α受體阻滯劑治療的患者同時服用西地那非可能會在一些患者中引起低血壓癥狀。因此，西地那非劑量如超過25mg，不應在服用α受體阻滯劑4小時之內服用。安全性數據庫分析顯示，西地那非與或不與降壓藥物同服，患者的副作用無差異。上市后經驗，有與西地那非相關的勃起時間延長和異常勃起的報告。如持續勃起超過4 小時，患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導致永久性的勃起功能喪失。與其他PDE5 抑制劑或其他勃起功能障礙治療合并用藥：其他PDE5 抑制劑，或含有西地那非的其他肺動脈高壓（PAH）治療藥物（Revatio），或者其他勃起功能障礙的治療方法與本品合用的安全性和有效性尚未經研究。此類聯合用藥可能會進一步降低血壓。故不推薦聯合使用。對出血的影響：在曾服用枸櫞酸西地那非片的患者中，曾有過上市后出血事件的報道。本品與這些事件之間的因果關系尚未確立。無論單獨使用或與阿司匹林合用，枸櫞酸西地那非片對人出血時間沒有影響。然而，體外實驗中，枸櫞酸西地那非片增強硝普鈉（一種一氧化氮供體）的抗人類血小板凝聚作用。此外，在麻醉下的家兔，肝素與西地那非合用對出血時間的延長有疊加作用，但未進行過類似的人體研究。目前未知枸櫞酸西地那非片在出血性疾病患者和活動性消化道潰瘍患者中的安全性。

1.忌不易消化食物。|2.感冒發熱病人不宜服用。 |3.有高血壓、心臟病、肝病、糖尿病、腎病等慢性病嚴重者應在醫師指導下服用。|4.兒童、孕婦、哺乳期婦女應在醫師指導下服用。|5.服藥4周癥狀無緩解，應去醫院就診。|6.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。|7.本品性狀發生改變時禁止使用。|8.兒童必須在成人監護下使用。|9.請將本品放在兒童不能接觸的地方。|10.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。