那格列奈片

那格列奈片

那格列奈片

處方藥

處方藥

10毫克*50片

片劑

本品活性成份為那格列奈。

那格列奈

本品為帶刻痕的圓形薄膜衣片（5mg：黃色；10mg:灰橙色；20mg: 棕色），除去包衣后顯白色。

江蘇萬邦生化醫藥股份有限公司

河南天方藥業股份有限公司

國藥準字H20070289

國藥準字H20058910

本品可以單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

本品可以單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯合應用，但不能替代二甲雙胍。　那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】：對于妊娠婦女，如必須，應使用最低有效劑量，同時不加用甲狀腺激素。同樣，由于活性成分可經乳汁分泌，因此不哺乳期，賽治(甲巰咪唑片)也應按照盡可能低的劑量服用（多至每日10mg） 【兒童用藥】：初始劑量根據疾病的嚴重程度決定：按體重每日0.3-0.5mg/千克。維持劑量：按體重每日0.2-0.3mg/千克，可能需要加用甲狀腺激素治療。 【老年患者用藥】：無特殊注意事項。

口服。通常成年人每次60-120mg，一日三次，餐前1-15分鐘以內服用，建議從...

低血糖。與其它抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現低血糖癥狀，且證實血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例為2.4%。肝功能。極少患者出現肝酶增高，其程度較輕且為一過性，很少導致停藥。過敏。極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應的報道。其它反應。臨床試驗發現的其它不良反應事件，包括胃腸道反應(腹痛、消化不良、腹瀉)、頭痛以及糖尿病人群可能同時伴發的一些臨床癥狀(如呼吸道感染)等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發生的比例相似。還需注意的是，國外有報告在服用本藥的病例中有心肌梗塞發作的情況，另有原因不明的突然死亡現象，所以在給藥之際，應仔細觀察，一旦發現異常情況，立即停止給藥，并采取適當的處理措施。

低血糖、頭痛、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、消化不良、皮疹、肝功能異常。

那格列奈在下列患者中禁用1. 對藥物的活性成分或任何賦形劑過敏。2. Ι型糖尿病（胰島素依賴型糖尿病）。3. 糖尿病酮癥酸中毒。4. 妊娠和哺乳(參看、孕婦及哺乳期婦女用藥)。

尚無妊娠婦女服用此藥的經驗，因此，無法估計人類妊娠時那格列奈的安全性。與其他口服抗糖尿病藥物一樣，妊娠時不應使用那格列奈。 那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出，母乳喂養嬰兒出現低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不應用于哺乳期婦女。

尚未對那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進行評價。因此，不推薦兒童使用那格列奈。

未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外，年齡不影響那格列奈的藥代動力學特征。因此對于老年患者沒有必要調整劑量。

藥理作用： 那格列奈為氨基酸衍生物，為口服抗糖尿病藥，用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細胞的功能。那格列奈通過與β細胞膜上的ATP敏感性K+ 通道受體結合并將其關閉，使細胞去極化，鈣通道開放，鈣…那格列奈為氨基酸衍生物，為口服抗糖尿病藥，用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細胞的功能。那格列奈通過與β細胞膜上的ATP敏感性K+通道受體結合并將其關閉，使細胞去極化，鈣通道開放，鈣內流，刺激胰島素的分泌，降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時，促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。毒理研究： 遺傳毒性：Ames實驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗未見本品有致突變作用。 生殖毒性：大鼠給藥劑量達600mg/kg時（約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口…遺傳毒性：Ames實驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗未見本品有致突變作用。生殖毒性：大鼠給藥劑量達600mg/kg時（約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的16倍），對生育力無影響。大鼠給藥劑量達1000mg/kg時（約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的60倍），未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時（約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的40倍），胚胎發育有不利影響，出現膽囊發育不全或小膽囊的發生率增加。目前尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料。懷孕期不應使用。那格列奈可通過大鼠乳汁分泌，其在乳汁與血漿中的AUC 0-48h的比值為1:4.大鼠給予那格列奈1000mg/kg（約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的60倍），其后代體重較輕。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出，因為很多藥物從人乳中排出，那格列奈不應用于哺乳期婦女。致癌性：大鼠連續2年給予那格列奈，劑量達900mg/kg/日，其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量（120mg,每日3次餐前口服）的30和40倍；B6C3F1小鼠連續2年給予那格列奈，劑量達400mg/kg/日，其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量（120mg,每日3次餐前口服）的10倍和30倍，均未發現致癌性。

重度感染、手術前后、或有嚴重外傷的患者慎用。低血糖:本品可以引起低血糖現象，其發生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關情況有關。老年病人、營養不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發生低血糖。劇烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時，低血糖的危險性增加。對伴有自主神經病變或合并使用β受體阻滯劑者發生低血糖時難以被認識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險。病人不準備進餐時，不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。血糖控制失常:當病人伴有發熱、感染、創傷或手術時血糖可以暫時性升高。此時應使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時期后，可以發生繼發失效或藥效減弱。心臟疾病:由于國外有報道，服用那格列奈時發生心肌梗死現象，故有缺血性心臟病者慎用。其他基本事項:1. 本品具有快速促進胰島素分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實，所以不能與磺酰脲類制劑并用。2. 本品有時會引起低血糖癥狀。由于α-葡糖苷酶抑制劑聯合使用時發生低血糖現象，不可使用蔗糖來糾正低血糖，而應用葡萄糖等來糾正低血糖。另外，對患者要詳細說明低血糖癥狀以及其處理方法。3. 在本藥的給藥期間，要定期檢查血糖，同時，要仔細觀察服藥過程。如果給藥2～3個月后，飯后血糖效果仍不佳時，(抽取靜脈血漿，飯后血糖2小時值不能控制在11.1mmol/L(200mg/dl)以下等)必須考慮是否變更其他更適當的治療方法。4. 在繼續給藥過程中，會出現下列這些情況:有時不需要再給藥;有時需要減量;或者由于患者不注意健康，并發感染等導致失去用藥效果或用藥效果不佳，所以，在留意患者的飲食攝入量、血糖值、有無感染癥等的同時，還要經常注意是否應繼續給藥，給藥量的多少，藥物的選擇等情況。5. 本品與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。6. 本品若是在飯后服用，不能快速吸收，效果減弱。因此，為了有效地抑制血糖上升，必須在每次飯前15分鐘以內服用。而且，本品服用后，很快就能顯現藥效，所以若是在飯前30分鐘以上服用，在飯前有可能會誘發低血糖。對駕駛和操作機械能力的影響應提醒患者駕駛或操縱機器時采取預防措施避免低血糖。

低血糖、頭痛、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、消化不良、皮疹、肝功能異常。