富馬酸替諾福韋二吡呋酯片

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片

龍膽瀉肝丸

處方藥

OTC甲類(lèi)

倍信

300mg*30片

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片劑

丸劑(水丸)

本品主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯，其化學(xué)名稱(chēng)為：9-[(R)-2-[[雙[[(異丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤，富馬酸鹽(1:1)。

本品主要成分為柴胡、車(chē)前子、當(dāng)歸、地黃、關(guān)木通、黃芩、龍膽、澤瀉、梔子、炙甘草。

本品為白色杏仁狀薄膜衣片，一面上刻有“GSK”和“300”。除去包衣后顯白色至類(lèi)白色。

成都倍特藥業(yè)股份有限公司

李時(shí)珍醫(yī)藥集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20163436

國(guó)藥準(zhǔn)字Z42021595

富馬酸替諾福韋二吡呋酯適用于其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用，治療HIV-1感染。

本品用于清肝膽，利濕熱。用于肝膽濕熱，頭暈?zāi)砍啵Q耳聾，脅痛口苦，尿赤，濕熱帶下。

HIV-1的治療：劑量為每次300 mg（1片），每日1次，口服，空腹或與食物同時(shí)服用。 成人腎功能損害者使用劑量的調(diào)整 在中至重度腎功能損害的受試者中給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯時(shí)，藥物暴露顯著增加（參見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]）。對(duì)基線肌酐清除率<50 mL/min的患者，應(yīng)按照下文調(diào)整富馬酸替諾福韋二吡呋酯的給藥間期。 在此推薦的給藥間期是根據(jù)在不同腎功能損害級(jí)別的非HIV和非HBV感染受試者，包括需要血液透析的晚期腎病的患者中單次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)模型得出。 在中度到重度腎功能損害的患者中，尚未對(duì)這些給藥間期調(diào)整建議的安全性和療效進(jìn)行臨床評(píng)價(jià)，因此在這些患者中應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測(cè)對(duì)治療的臨床反應(yīng)和腎功能（參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。 對(duì)輕度腎功能損害（肌酐清除率50 - 80 mL/min）的患者，無(wú)需調(diào)整劑量。在這些患者中應(yīng)定期監(jiān)測(cè)計(jì)算出來(lái)的肌酐清除率和血清磷（參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。 對(duì)肌酐清除率發(fā)生改變患者的劑量調(diào)整（推薦300 mg給藥間隔時(shí)間） 肌酐清除率使用理想（偏瘦）體重計(jì)算。 肌酐清除率50 mL/min：每24小時(shí)1次； 肌酐清除率30 - 49 mL/min：每48小時(shí)1次； 肌酐清除率10 - 29 mL/min：每72 - 96小時(shí)1次； 血液透析患者：每7天1次或共透析約12小時(shí)后[一般每周1次（假定每周3次血液透析，每次大約持續(xù)4小時(shí)）。富馬酸替諾福韋二吡呋酯應(yīng)當(dāng)在完成透析后給藥] 在肌酐清除率<10 mL/min的非血液透析患者中，尚未對(duì)替諾福韋的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)價(jià)，所以對(duì)這些患者沒(méi)有給藥建議。 尚無(wú)腎功能損害兒童患者給藥建議數(shù)據(jù)。

口服。一次1～2丸，一日2次。

1.在600名未經(jīng)治療的患者中進(jìn)行了雙盲對(duì)照研究，患者接受了144周的富馬酸替諾福韋二吡呋酯(N=299)或司他夫定(d4T)(N=301)與拉米夫定(3TC)和依非韋倫(EFV)聯(lián)合治療(研究903)，其中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為輕至中度的胃腸道事件和頭暈。2.輕度不良事件(1級(jí))很常見(jiàn)，兩組相似，包括頭暈、腹瀉和惡心。摘選的治療引發(fā)的中至重度不良事件總結(jié)見(jiàn)表2。

尚不明確。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯禁用于先前對(duì)本藥物中任何一種成份過(guò)敏的患者。

對(duì)此藥過(guò)敏者禁用。

1.在大鼠和家兔中進(jìn)行了生殖研究，根據(jù)體表面積比較的劑量最高分別為人的14和19倍，結(jié)果顯示沒(méi)有證據(jù)表明因?yàn)樘嬷Z福韋造成生育能力損傷或?qū)μプ杏袀Γ欢瑳](méi)有在妊娠婦女中進(jìn)行過(guò)充分及有良好對(duì)照的研究。因?yàn)閯?dòng)物生殖研究并不是總能預(yù)測(cè)人的反應(yīng)，所以在妊娠期間不應(yīng)使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯，除非十分需要。2.哺乳母親：(1)美國(guó)疾病控制和預(yù)防中心建議HIV感染的母親不要母乳喂養(yǎng)她們的嬰兒，以避免出生后HIV傳播的風(fēng)險(xiǎn)。(2)在大鼠中進(jìn)行的研究證明替諾福韋在乳汁中有分泌。不清楚人類(lèi)乳汁中有無(wú)替諾福韋分泌。(3)因?yàn)镠IV傳播和嚴(yán)重的不良反應(yīng)都有可能在哺乳嬰兒中發(fā)生，所以母親如果正在接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療，應(yīng)當(dāng)要求她們不要母乳喂養(yǎng)。

孕婦慎用。

在年齡小于18歲的患者中的安全性和療效尚未建立。

兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。

1.富馬酸替諾福韋二吡呋酯的臨床研究沒(méi)有入選足夠數(shù)量的年齡65歲或65歲以上的受試者，無(wú)法判定他們的反應(yīng)是否和年輕受試者不同。2.一般而言，老年患者選擇劑量應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，切記他們肝、腎、心功能下降，并發(fā)疾病或正在使用其他藥物治療的幾率增加。

使用該藥品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

1.在毒理學(xué)研究中，以大于或等于6倍的人體暴露水平（以AUC值為參照）對(duì)大鼠、犬、猴給予替諾福韋和富馬酸替諾福韋二吡呋酯，出現(xiàn)骨毒性。在猴中，骨毒性被診斷為骨軟化癥。在猴中，替諾福韋減量或停用后，骨軟化癥呈現(xiàn)出可逆性。在大鼠和犬種，骨毒性表現(xiàn)為骨礦物質(zhì)密度降低。骨毒性的潛在機(jī)制未知。2.在4種動(dòng)物中發(fā)現(xiàn)腎毒性的證據(jù)。在這些動(dòng)物中，觀察到了不同程度的血清肌酐、尿酸氮、糖尿、蛋白尿、磷酸尿、和/或鈣尿增加以及血磷降低。這些毒性是在比人高2-20倍的暴露水平（根據(jù)AUC）下觀察到的。腎臟異常尤其是磷酸尿與骨毒性的關(guān)系未知。3.致癌，致突變，生殖毒性：(1)在小鼠和大鼠中進(jìn)行了富馬酸替諾福韋二吡呋酯的長(zhǎng)期口服致癌性研究，暴露了水平最高大約為人體HIV感染治療劑量的16倍（小鼠）和5倍（大鼠）。在雌性小鼠的高劑量水平下，暴露水平比人高16倍時(shí)肝臟腺瘤增加。大鼠中，在最高暴露水平是人治療劑量5倍時(shí)，研究沒(méi)有發(fā)現(xiàn)致癌性結(jié)果。(2)富馬酸替諾福韋二吡呋酯是體外小鼠淋巴檢驗(yàn)中能導(dǎo)致基因突變，在體外細(xì)菌致突變性檢驗(yàn)（Ames檢驗(yàn)）中結(jié)果為陰性。在一項(xiàng)體內(nèi)小鼠微核分析中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯對(duì)雄性小鼠給藥結(jié)果為陰性。(3)根據(jù)體表面積比較，在大鼠中以相當(dāng)于人10倍的劑量給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯，對(duì)雄性大鼠在交配前給予持續(xù)28天藥物和對(duì)雌性大鼠交配前到妊娠第7天給予持續(xù)15天的藥物，結(jié)果表明富馬酸替諾福韋二吡呋酯對(duì)生育能力、交配行為和早期胚胎發(fā)育均無(wú)影響。然而，在雌性大鼠中出現(xiàn)發(fā)情周期的改變。

未進(jìn)行相關(guān)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可供參考數(shù)據(jù)。

同不良反應(yīng)。（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

1. 忌煙、酒及辛辣食物。 2. 不宜在服藥期間同時(shí)服用滋補(bǔ)性中藥。 3. 有高血壓、心臟病、肝病、糖尿病、腎病等慢性病嚴(yán)重者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。 4. 服藥后大便次數(shù)增多且不成形者，應(yīng)酌情減量。 5. 孕婦慎用。兒童、哺乳期婦女、年老體弱及脾虛便溏者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。 6. 服藥3天癥狀無(wú)緩解，應(yīng)去醫(yī)院就診。 7. 對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。 8. 本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。 9. 兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 10. 請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。 11. 如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。