那格列奈片

那格列奈片

格列齊特片

處方藥

處方藥

10毫克*50片

80mg*60片

片劑

片劑

本品活性成份為那格列奈。

本品主要成分為格列齊特。

本品為帶刻痕的圓形薄膜衣片（5mg：黃色；10mg:灰橙色；20mg: 棕色），除去包衣后顯白色。

江蘇萬邦生化醫(yī)藥股份有限公司

山西仟源醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070289

國(guó)藥準(zhǔn)字H14020733

本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對(duì)磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

本品用于2型糖尿病。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】：對(duì)于妊娠婦女，如必須，應(yīng)使用最低有效劑量，同時(shí)不加用甲狀腺激素。同樣，由于活性成分可經(jīng)乳汁分泌，因此不哺乳期，賽治(甲巰咪唑片)也應(yīng)按照盡可能低的劑量服用（多至每日10mg） 【兒童用藥】：初始劑量根據(jù)疾病的嚴(yán)重程度決定：按體重每日0.3-0.5mg/千克。維持劑量：按體重每日0.2-0.3mg/千克，可能需要加用甲狀腺激素治療。 【老年患者用藥】：無特殊注意事項(xiàng)。

口服，開始用量40～80mg，一日1～2次，以后根據(jù)血糖水平調(diào)整至一日80mg～240mg，分2～3次服用，待血糖控制后，每日改服維持量。老年病人酌減。

低血糖。與其它抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進(jìn)食碳水化合物。臨床研究報(bào)告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀，且證實(shí)血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例為2.4%。肝功能。極少患者出現(xiàn)肝酶增高，其程度較輕且為一過性，很少導(dǎo)致停藥。過敏。極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應(yīng)的報(bào)道。其它反應(yīng)。臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)的其它不良反應(yīng)事件，包括胃腸道反應(yīng)(腹痛、消化不良、腹瀉)、頭痛以及糖尿病人群可能同時(shí)伴發(fā)的一些臨床癥狀(如呼吸道感染)等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發(fā)生的比例相似。還需注意的是，國(guó)外有報(bào)告在服用本藥的病例中有心肌梗塞發(fā)作的情況，另有原因不明的突然死亡現(xiàn)象，所以在給藥之際，應(yīng)仔細(xì)觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況，立即停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?

偶有輕度惡心，嘔吐，上腹痛，便秘，腹瀉，紅斑，蕁麻疹，血小板減少，粒性白細(xì)胞減少，貧血等，大多數(shù)于停藥后消失。

那格列奈在下列患者中禁用1. 對(duì)藥物的活性成分或任何賦形劑過敏。2. Ι型糖尿病（胰島素依賴型糖尿病）。3. 糖尿病酮癥酸中毒。4. 妊娠和哺乳(參看、孕婦及哺乳期婦女用藥)。

1. 肝、腎功能不全者禁用。2. 磺脲藥過敏者禁用。

尚無妊娠婦女服用此藥的經(jīng)驗(yàn)，因此，無法估計(jì)人類妊娠時(shí)那格列奈的安全性。與其他口服抗糖尿病藥物一樣，妊娠時(shí)不應(yīng)使用那格列奈。 那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出，母乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不應(yīng)用于哺乳期婦女。

動(dòng)物試驗(yàn)和臨床觀察證明磺脲類降血糖藥可致畸，而且由乳汁排出，故孕婦及乳母不宜使用。

尚未對(duì)那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進(jìn)行評(píng)價(jià)。因此，不推薦兒童使用那格列奈。

尚不明確。

未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外，年齡不影響那格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特征。因此對(duì)于老年患者沒有必要調(diào)整劑量。

用藥量適當(dāng)減少。

藥理作用： 那格列奈為氨基酸衍生物，為口服抗糖尿病藥，用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細(xì)胞的功能。那格列奈通過與β細(xì)胞膜上的ATP敏感性K+ 通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉，使細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣…那格列奈為氨基酸衍生物，為口服抗糖尿病藥，用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細(xì)胞的功能。那格列奈通過與β細(xì)胞膜上的ATP敏感性K+通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉，使細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣內(nèi)流，刺激胰島素的分泌，降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時(shí)，促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。毒理研究： 遺傳毒性：Ames實(shí)驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見本品有致突變作用。 生殖毒性：大鼠給藥劑量達(dá)600mg/kg時(shí)（約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口…遺傳毒性：Ames實(shí)驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見本品有致突變作用。生殖毒性：大鼠給藥劑量達(dá)600mg/kg時(shí)（約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的16倍），對(duì)生育力無影響。大鼠給藥劑量達(dá)1000mg/kg時(shí)（約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的60倍），未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時(shí)（約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的40倍），胚胎發(fā)育有不利影響，出現(xiàn)膽囊發(fā)育不全或小膽囊的發(fā)生率增加。目前尚無充分的和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦臨床研究資料。懷孕期不應(yīng)使用。那格列奈可通過大鼠乳汁分泌，其在乳汁與血漿中的AUC 0-48h的比值為1:4.大鼠給予那格列奈1000mg/kg（約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的60倍），其后代體重較輕。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出，因?yàn)楹芏嗨幬飶娜巳橹信懦觯歉窳心尾粦?yīng)用于哺乳期婦女。致癌性：大鼠連續(xù)2年給予那格列奈，劑量達(dá)900mg/kg/日，其AUC暴露量在雄性、雌性動(dòng)物上分別為人臨床治療劑量（120mg,每日3次餐前口服）的30和40倍；B6C3F1小鼠連續(xù)2年給予那格列奈，劑量達(dá)400mg/kg/日，其AUC暴露量在雄性、雌性動(dòng)物上分別為人臨床治療劑量（120mg,每日3次餐前口服）的10倍和30倍，均未發(fā)現(xiàn)致癌性。

本品是第二代磺脲類降血糖藥，作用較強(qiáng)，其機(jī)理是選擇性地作用于胰島β細(xì)胞，促進(jìn)胰島素分泌，并提高進(jìn)食葡萄糖后的胰島素釋放，使肝糖生成和輸出受到抑制。本品經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床使用證明能降低血小板的聚集和粘附力，有助于防治糖尿病微血管病變。

重度感染、手術(shù)前后、或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。低血糖:本品可以引起低血糖現(xiàn)象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營(yíng)養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對(duì)降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運(yùn)動(dòng)、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時(shí)，低血糖的危險(xiǎn)性增加。對(duì)伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時(shí)難以被認(rèn)識(shí)。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險(xiǎn)。病人不準(zhǔn)備進(jìn)餐時(shí)，不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。血糖控制失常:當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時(shí)血糖可以暫時(shí)性升高。此時(shí)應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時(shí)期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。心臟疾病:由于國(guó)外有報(bào)道，服用那格列奈時(shí)發(fā)生心肌梗死現(xiàn)象，故有缺血性心臟病者慎用。其他基本事項(xiàng):1. 本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí)，所以不能與磺酰脲類制劑并用。2. 本品有時(shí)會(huì)引起低血糖癥狀。由于α-葡糖苷酶抑制劑聯(lián)合使用時(shí)發(fā)生低血糖現(xiàn)象，不可使用蔗糖來糾正低血糖，而應(yīng)用葡萄糖等來糾正低血糖。另外，對(duì)患者要詳細(xì)說明低血糖癥狀以及其處理方法。3. 在本藥的給藥期間，要定期檢查血糖，同時(shí)，要仔細(xì)觀察服藥過程。如果給藥2～3個(gè)月后，飯后血糖效果仍不佳時(shí)，(抽取靜脈血漿，飯后血糖2小時(shí)值不能控制在11.1mmol/L(200mg/dl)以下等)必須考慮是否變更其他更適當(dāng)?shù)闹委煼椒ā?. 在繼續(xù)給藥過程中，會(huì)出現(xiàn)下列這些情況:有時(shí)不需要再給藥;有時(shí)需要減量;或者由于患者不注意健康，并發(fā)感染等導(dǎo)致失去用藥效果或用藥效果不佳，所以，在留意患者的飲食攝入量、血糖值、有無感染癥等的同時(shí)，還要經(jīng)常注意是否應(yīng)繼續(xù)給藥，給藥量的多少，藥物的選擇等情況。5. 本品與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險(xiǎn)。6. 本品若是在飯后服用，不能快速吸收，效果減弱。因此，為了有效地抑制血糖上升，必須在每次飯前15分鐘以內(nèi)服用。而且，本品服用后，很快就能顯現(xiàn)藥效，所以若是在飯前30分鐘以上服用，在飯前有可能會(huì)誘發(fā)低血糖。對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機(jī)器時(shí)采取預(yù)防措施避免低血糖。

1. 2型糖尿病患者在發(fā)生感染﹑外傷﹑手術(shù)等應(yīng)激情況及酮癥酸中毒和非酮癥高滲性糖尿病昏迷時(shí)，應(yīng)改用胰島素治療。2. 不適用于1型糖尿病患者。3. 與抗凝藥合用時(shí)，應(yīng)定期做凝血檢查。4. 本品劑量過大﹑進(jìn)食過少或劇烈運(yùn)動(dòng)時(shí)，應(yīng)注意防止低血糖反應(yīng)。5. 應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。必須定期檢查患者血糖﹑尿糖。