磷酸西格列汀片

磷酸西格列汀片

格列齊特片

處方藥

處方藥

100mg*14片

80mg*60片

片劑

片劑

本品主要成份為磷酸西格列汀。

本品主要成分為格列齊特。

本品為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

杭州默沙東制藥有限公司

山西仟源醫藥集團股份有限公司

國藥準字J20140095

國藥準字H14020733

單藥治療：本品配合飲食控制和運動，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

本品用于2型糖尿病。

本品單藥治療的推薦劑量為100 mg每日一次。本品可與或不與食物同服。腎功能不全的患者輕度腎功能不全患者（肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性 ≤ 1.7 mg/dL和女性 ≤ 1.5 mg/dL）服用本品時，不需要調整劑量。中度腎功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] ≥ 30至 1.7至≤ 3.0 mg/dL和女性 > 1.5至≤ 2.5 mg/dL）服用本品時，劑量調整為50 mg每日一次。嚴重腎功能不全的患者（肌酐清除率 [CrCl] 3.0 mg/dL和女性 > 2.5 mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病（ESRD）患者服用本品時，劑量調整為25 mg每日一次。服用本品不需要考慮血液透析的時間。由于需要根據患者腎功能調整劑量，因此開始使用本品治療之前建議對患者腎功能進行評估，之后定期評估。(詳見包裝內部說明書)

口服，開始用量40～80mg，一日1～2次，以后根據血糖水平調整至一日80mg～240mg，分2～3次服用，待血糖控制后，每日改服維持量。老年病人酌減。

可能出現超敏反應；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。

偶有輕度惡心，嘔吐，上腹痛，便秘，腹瀉，紅斑，蕁麻疹，血小板減少，粒性白細胞減少，貧血等，大多數于停藥后消失。

對本品中任何成份過敏者禁用。（參見注意事項，超敏反應和不良反應，上市后經驗。）

1. 肝、腎功能不全者禁用。2. 磺脲藥過敏者禁用。

1. 在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達250mg/kg 和125mg/kg 時未產生畸形(按照成人每日推薦劑量100mg 計算，分別達人體暴露量的32 倍和22 倍)。在大鼠口服給予劑量達每日1000mg/kg 時，觀察到胚胎肋骨畸形(缺失、發育不全和波狀肋骨)的發生率有輕度升高(按照成人每日推薦劑量100mg 計算，大約是人體暴露量的100 倍)。在大鼠口服給予劑量達每日1000mg/kg 時，觀察到雄性和雌性后代斷奶前平均體重有輕微降低，雄性后代斷奶后體重增加。然而，動物生殖研究結果并不總是能夠預測人體的反應情況。2. 目前沒有在懷孕婦女中進行充分的和對照良好的研究;因此，本品在懷孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖藥物一樣，不建議在懷孕女性中使用本品。3. 西格列汀能夠從哺乳期大鼠的乳汁中分泌。未知西格列汀能否在人類乳汁中分泌。

動物試驗和臨床觀察證明磺脲類降血糖藥可致畸，而且由乳汁排出，故孕婦及乳母不宜使用。

目前，尚未確定捷諾維在18歲以下兒童患者中使用的安全性和有效性

尚不明確。

臨床研究中，捷諾維在老年患者(≥65歲)中使用的安全性和有效性與較年輕的患者

用藥量適當減少。

捷諾維是一類被稱為二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能夠防止DPP- 4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴性作用機制與磺酰脲類藥物的作用機制不同，即使在葡萄糖水平較低時，磺酰脲類藥物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，在治療濃度下不會抑制與DPP-4密切相關的DPP-8或 DPP-9。

本品是第二代磺脲類降血糖藥，作用較強，其機理是選擇性地作用于胰島β細胞，促進胰島素分泌，并提高進食葡萄糖后的胰島素釋放，使肝糖生成和輸出受到抑制。本品經動物實驗和臨床使用證明能降低血小板的聚集和粘附力，有助于防治糖尿病微血管病變。

1. 本品不得用于1 型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。2. 功能不全患者用藥:本品可通過腎臟排泄。為了使腎功能不全患者的本品血漿濃度與腎功能正常患者相似，在中度和重度腎功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中，建議減少本品的劑量。(參見用法用量，腎功能不全患者。)3. 與磺酰脲類藥物聯合使用時發生低血糖:在本品單藥治療或與已知不導致低血糖的藥物(即:二甲雙胍或吡格列酮)進行聯合治療的臨床試驗中，接受本品治療的患者報告的低血糖發生率與安慰劑組相似。與其它抗高血糖藥物和磺酰脲類藥物聯合使用時的情況相似，當本品與已知可導致低血糖的磺酰脲類藥物聯合使用時，磺酰脲類藥物誘導的低血糖發生率高于安慰劑組(參見不良反應)。因此，為了降低磺酰脲類藥物誘導發生低血糖的風險，可以考慮減少磺酰脲類藥物的劑量。目前尚未充分研究本品與胰島素的聯合使用。4. 超敏反應:本品上市后在患者的治療過程中發現了以下嚴重超敏反應。這些反應包括過敏反應，血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson 綜合征。由于這些反應來自人數不定的人群自發性報告，因此通常不可能可靠地估計這些反應的發生率或確定這些不良反應與藥物暴露之間的因果關系。這些反應發生在使用本品治療的開始3 個月內，有些報告發生在首次服用之后。如懷疑發生超敏反應，停止使用本品，評估是否有其他潛在的原因，采用其他方案治療糖尿病。(參見禁忌和不良反應“上市后經驗”部分。)

1. 2型糖尿病患者在發生感染﹑外傷﹑手術等應激情況及酮癥酸中毒和非酮癥高滲性糖尿病昏迷時，應改用胰島素治療。2. 不適用于1型糖尿病患者。3. 與抗凝藥合用時，應定期做凝血檢查。4. 本品劑量過大﹑進食過少或劇烈運動時，應注意防止低血糖反應。5. 應在醫師指導下服用。必須定期檢查患者血糖﹑尿糖。