格列美脲片

格列美脲片

格列吡嗪片

處方藥

處方藥

康刻爾

2mg*10片*2板

5mg*36片

片劑

片劑

格列美脲。

主要成份為格列吡嗪。

本品為白色片，片上有劃痕。

本品為白色片，在水中迅速崩解。

重慶康刻爾制藥股份有限公司

江蘇平光制藥(焦作)有限公司

國藥準字H20030800

國藥準字H20057658

本品用于單純飲食控制和鍛煉未能控制血糖的2型糖尿病患者。

用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能，且無急性并發(fā)癥（如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等），不合并妊娠，無嚴重的慢性并發(fā)癥。

遵醫(yī)囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量；測定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時或第一次主餐時給藥。那些對降糖藥敏感的患者應以1mg每天一次開始，且應謹慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關系。格列美脲最大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的最大維持量是6mg每天一次。

1.口服，劑量因人而異，一般推薦日劑量2.5～20mg，早餐前30分鐘服用，日劑量超過15mg，宜在早、中、晚分三次餐前服用。2.單用飲食療法失敗者：起始劑量一日2.5～5mg，以后根據(jù)血糖和尿糖情況增減劑量，每次增減2.5～5.0mg。一日劑量超過15mg，分2～3次餐前服用。3.已使用其他口服磺酰脲類降糖藥者：停用其他磺酰脲藥3天，復查血糖后開始服用本品。從5mg起逐漸加大劑量，直至產(chǎn)生理想的療效。最大日劑量不超過30mg。

1.免疫系統(tǒng)：個別病例輕微的過敏反應可發(fā)展成導致威脅生命的嚴重情況，如呼吸困難、血壓降低，有時發(fā)展為休克。極個別病例可出現(xiàn)過敏性血管炎。同其它磺脲類、磺胺類或相關物質(zhì)可能有交叉過敏性。2.血液和淋巴系統(tǒng)：在格列美脲片治療的過程中血液學變化罕見，中、重度的血小板減少、白細胞減少、紅細胞減少癥、粒細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血和全血細胞減少曾有報道。通常停藥后即可恢復。3.代謝系統(tǒng)：在極少數(shù)病例已觀察到服用格列美脲片后出現(xiàn)了低血糖反應，低血糖反應通常立即發(fā)生，可能非常嚴重，有時難以矯正。與其它降血糖療法一樣，低血糖反應基于個體因素，如飲食習慣和用藥劑量。4.眼：尤其是在治療開始階段，由于血糖的改變，可能對視力產(chǎn)生暫時性影響。5.胃腸道：胃腸道主訴，如惡心、眍吐和腹瀉、胃內(nèi)壓迫或飽脹感和腹痛非常少見，極少導致治療的中斷。6.肝膽系統(tǒng)：可出現(xiàn)肝酶的升高，極個別肝功能損害病例（如膽汁郁積和黃疸）可能進展，如肝炎，可能發(fā)展成肝功能衰竭。7.化驗指標：觀察到個別病例發(fā)生血鈉濃度降低。8.皮膚和皮下組織：可出現(xiàn)皮膚過敏反應，如瘙癢、皮疹和蕁麻疹。極個別病例可出現(xiàn)對光過敏。

1.較常見的為腸胃道癥狀（如惡心，上腹脹滿）、頭痛等，減少劑量即可緩解。2.個別患者可出現(xiàn)皮膚過敏。3.偶見低血糖，尤其是年老體弱者、活動過度者、不規(guī)則進食、飲酒或肝功能損害者。4.亦偶見造血系統(tǒng)可逆性變化的報道。

1.已知對格列美脲有過敏史者禁用。2.糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應用胰島素治療。3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

下列患者禁用：1.對磺胺藥過敏者。2.已明確診斷的1型糖尿病患者。3.2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。4.肝、腎功能不全者。5.白細胞減少的病人。

孕婦和哺乳期婦女禁用。

1.動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。

尚無格列美脲對兒童患者的安全性和有效性的研究，故不推薦兒童應用本品。

尚不明確。

老人應在專業(yè)醫(yī)師指導下使用。

從小劑量開始，逐漸調(diào)整劑量。

1.本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥，用于治療非胰島素依賴型糖尿病。2.格列美脲主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發(fā)揮作用，如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。3.格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。4.胰島素釋放：磺脲類藥物通過關閉胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌，關閉鉀通道誘發(fā)β細胞膜去極化，同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內(nèi)流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放，格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關的β細胞膜蛋白結合，其結合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結合部位。5.胰腺外活性：胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細胞膜的特異性轉(zhuǎn)運蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。6.格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。7.格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關。8.格列美脲通過增加細胞內(nèi)2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的產(chǎn)生，由此抑制糖原的生成。9.健康個體的最小有效口服劑量約為0.6mg，格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復的，在服用格列美脲的情況下，激烈運動時胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在，無論餐前30分鐘或者餐前即刻給藥，其治療效果均無顯著差異，每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時的代謝。10.雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度但具有統(tǒng)計學差異的降低，但這只是藥物總體效果的一小部分。11.與胰島素聯(lián)合治療：與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時，可開始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項研究證實，聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的代謝控制；然而，聯(lián)合治療時需胰島素的平均劑量更低。

1.本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數(shù)2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。2.此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能，其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。3.此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀態(tài)。

對本品過敏者，1型糖尿病患者，糖尿病酮癥酸中毒及高滲綜合征患者，嚴重肝腎功能損害和透析患者，妊娠和哺乳期婦女禁用。治療最初幾周內(nèi)。1.病人用藥時應遵醫(yī)囑，注意飲食，運動和用藥時間。2.治療中應注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術后，感染或發(fā)熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝。3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應。

1.病人用藥時應遵醫(yī)囑，注意飲食控制和用藥時間。2.下列情況應慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。3.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并進行眼科檢查。4.避免飲酒，以免引起類戒斷反應。